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枸橼酸西地那非片(万艾可-伟哥)详细说明书注意事项不良反应用法用量

2017-09-10 10:25:49 阅读：9569+ 来源：本站原创 作者：刘晓庆

【药品名称】

商品名称：万艾可-伟哥通用名称：枸橼酸西地那非片英文名称：Raceanisodamine Hydrochloride Injection

【成份】

枸橼酸西地那非

【适应症】

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

【用法用量】

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。

2.基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

【不良反应】

上市前的经验1.在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19～87.岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。2.在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率 (2.5%)较安慰剂组(2.

【禁忌】

1.由于已知的本品对一氧化氮/cGMP 途径的作用(见【药理毒理】)，西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 2.患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24 小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440 ng/ml )(见【药代动力学】)。以下患者服药24 小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高

【注意事项】

一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。

在给病人应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题：

PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制剂与α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5抑制剂(包括本品)与α受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕、头昏、昏厥)(见【药物相互作用】)。

还应注意以下情况：

1.患者接受西地那非治疗前，应已经达到α受体阻滞剂治疗稳定状态。单独服用α受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5抑制剂后发生低血压症状的风险增加。

2.接受α受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5抑制剂应从最低剂量开始服用。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

儿童禁用

妊娠与哺乳期注意事项：

孕妇及哺乳期妇女禁用

老人注意事项：

健康老年志愿者(≥65 岁)的西地那非清除率降低(见“【药代动力学】：特殊人群的药代动力学”)。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg 为宜(见【用法用量】)。

【药物相互作用】

其他药物对西地那非的作用

1.体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P450

2.体内试验：健康志愿者同时服用本品50mg 和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450 抑制剂)800mg，导致血浆西地那非浓度增高56%。

制剂，上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明，当与CYP450

4.在健康男性志愿者进行的另一项研究中，当HIV 蛋白酶抑制剂retonavir(为CYP450 的高效抑制剂)达稳态时(500mg，一日两次)，单剂服用100mg 西地那非则后者Cmax 提高

5.虽然没有研究西地那非与其他蛋白酶抑制剂合用后的相互作用，但可以预测合用后会提高西地那非的血浆浓度水平。

6.一项男性健康志愿者的研究发现，联合应用稳态剂量的西地那非(80 mg，每日三次)与稳态剂量的内皮素受体拮抗剂波生坦 (125 mg，每日两次，一种CYP

7.单剂抗酸药(氢氧化镁/氢氧化铝)对本品的生物利用度没有影响。

8.临床试验中患者的药代动力学数据显示，CYP4502C9 抑制剂(如甲苯磺丁脲,华法林)、CYP4502D6 抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。袢利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%，而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

西地那非对其他药物的作用

1.体外实验：本品是一种细胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1 和

2.体内试验：高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg 或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。未发现经CYP4502C9 代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法林(40mg)与西地那非有明显的相互作用。

西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长。

4.一项健康男性志愿者的研究表明：西地那非(100mg)不影响 HIV 蛋白酶抑制剂saquinavir和ritonavir 稳态时的药代动力学，后两者都是CYP450

【药理作用】

本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。

作用机制

1.阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。

2.体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6作用的10倍，对PDE1作用的80多倍、对PDE2，PDE

4.西地那非对勃起反应的作用：对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中，经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现：服用西地那非后，性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量发现，勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对血压的影响：健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg，导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.

5.服药后1-2小时坐位血压下降最明显，服药后8小时则与安慰剂组无差别。25mg、50mg或100mg西地那非对血压的影响相似，故在此剂量范围内，这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大(见【禁忌】)。

6.西地那非对心脏参数的影响正常男性志愿者单剂口服本品至100mg，未发生有临床意义的心电图改变。相关的研究提供了西地那非对心输出量影响的资料。在一个小规模的开放性、非对照前期试验中，8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非。该试验结果见表2。静息状态下，患者的收缩和舒张血压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房压、肺动脉压、肺动脉楔压和心输出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量下的血药浓度较健康男性志愿者单剂口服100mg西地那非的平均峰值血药浓度高2-5倍，但上述患者运动时的血流动力学应答仍存在。表2稳定性缺血性心脏病患者静脉注射西地那非40mg后的血流动力学资料

7.在一项双盲试验中，144例未接受长期口服硝酸盐治疗的勃起功能障碍伴运动限制性慢性心绞痛患者在进行运动试验前1小时随机给予单剂量安慰剂或100mg西地那非。主要终点指标为可评价人群中限制性心绞痛发作的时间。西地那非组(N=70)和安慰剂组的限制性心绞痛平均发作时间(通过基线调整)分别为42

【贮藏】

密封，

【有效期】

【批准文号】

国药准字H20020526

【说明书修订日期】

2012 年01 月11 日

【生产企业】

企业名称：辉瑞制药有限公司企业简称：辉瑞制药生产地址：大连市经济技术开发区大庆路22号联系电话：0411-87615400

如有问题可与生产企业联系

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